ЛАТРАН 2МГ/МЛ. 2МЛ. №5 Р-Р Д/В/В,В/М АМП. /ФАРМЗАЩИТА/

Инструкция по применению

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл.:

• Активное вещество: Ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на основание - 2,0 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, хлористоводородная кислота раствор 0,1 М - до pH 3,5, вода для инъекций - до 1 мл.

По 2 мл или по 4 мл в ампулы нейтрального стекла. По 1, 2 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени с участием ферментов системы микросомального окисления.

Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.

Период полувыведения составляет около 3 часов, у пожилых больных может достигать 5 часов.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени период полувыведения - 15-32 часа.

Фармакодинамика

Обладает антиэметической и анксиолитической активностью. Является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина) центральной и периферической нервной системы. Латран® опосредует антиэметическую активность за счет блокады выброса серотонина энтерохромаффинными клетками слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и нейронами области Area postrema дна IV желудочка.

Показания к применению

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, возникающих при цитостатической химиотерапии, радиотерапии, а так же послеоперационной тошноты и рвоты в основном легкой и средней степени тяжести).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• I триместр беременности и период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 2-х лет (опыт применения у детей младше 2-х лет отсутсвует, поэтому назначение лекарственного препарата Латран® у этой категории пациентов противопоказано).

Если у Вас одно из перечисленных состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью: аритмии, электролитный дисбаланс, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств и бета-адреноблокаторов.

Беременность и лактация

Латран® противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение препарата во II и III триместрах не противопоказано в случаях, если польза применения препарата превышает риск развития осложнений.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, экстрапирамидные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке с депрессией сегмента ST, удлинение интервала Q-T, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, транзиторная слепота, гипокалиемия (связь с приёмом препарата однозначно не установлена).Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: аллопуринол, макролидные антидепрессанты моноаминооксидаз, хлорамфеникол, антибиотики, ингибиторы пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, препараты вальпроевой кислоты, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

При одновременном применении с сильными индукторами изоферментов CYP3A возможно снижение концентрации ондансетрона в крови, с трамадолом - снижение анальгезирующего эффекта последнего. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• Циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 часов;
• Фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
• Карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 минут);
• Этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 минут);
• Цефтазидим (в дозе от 0,25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут);
• Доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут);
• Дексаметазон - возможно в/в введение 20 мг дексаметозона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 минут. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.

В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

В онкологической практике для профилактики и купирования эметического синдрома при проведении радио- и химиотерапии:

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы.

• При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.
• При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа; непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час; 15-минутная инфузия препарата в дозе 16-32 мг, разведенного в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность лекарственного препарата Латран® может быть повышена за счет разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

В хирургической практике для профилактики и купирования эметического послеоперационного синдрома:

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется однократное внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Латран® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты

Латран® применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы

лекарственного препарата Латран® 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Для симптоматического лечения алкогольного абстинентного синдрома препарат вводится внутривенно капельно в дозе 8 мг в 400 мл раствора калия хлорида + натрия ацетата + натрия хлорида (Хлосоля) или 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости возможно повторное введение препарата Латран®.

Пожилые больные

Изменения дозировки не требуется.

Больные с поражениями почек и печени

При патологии почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При патологии печени суточную дозу снижают до 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5% раствор декстрозы;
• раствор Рингера;
• 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
• 0,3%) раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

Передозировка

Имеется ограниченный опыт передозировки ондансетрона. В большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при использовании препарата в рекомендованных дозах.

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

Специфический антидот не известен.

Меры предосторожности и особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне приема лекарственного препарата Латран®. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сведения о неблагоприятном влиянии лекарственного препарата Латран® на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Имеются сообщения о головной боли, головокружении, экстрапирамидных нарушениях, временном нарушении остроты зрения. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия отпуска из аптек

По рецепту