РИНОСТЕЙН 10МГ/МЛ.+5МГ/МЛ. 10МЛ. №1 НАЗАЛ.СПРЕЙ АМП. +ФЛ. СО СПРЕЙ-НАСАДКОЙ /ГРОТЕКС/

Инструкция по применению

Состав, форма выпуска и упаковка

1 мл препарата содержит:

• Действующие вещества: Ацетилцистеин 10,0 мг; Туаминогептана сульфат 5,0 мг.
• Вспомогательные вещества: Сорбитол 70% 20,0 мг; Натрия дигидрофосфат дигидрат 3,9 мг; Этанол 95% 3,13 мг; Натрия бензоат 2,0 мг; Натрия гидрофосфат дигидрат 1,5 мг; Дитиотреитол 1,0 мг; Натрия гиалуронат 1,0 мг; Динатрия эдетат 0,2 мг; Ароматизатор мятный 0,188 мг; Натрия гидроксид до рН 5,5-7,0; Вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Практически бесцветный прозрачный раствор с характерным мятным и слегка сернистым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоконгестивное средство.

Фармакокинетика

Абсорбция

После введения терапевтической дозы (2 нажатия по 50 мкл) препарата максимальная концентрация туаминогептана в плазме достигается в интервале 0,25-6 ч.

Распределение

Среднее значение Сmax туаминогептана после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляло 0,95 нг/мл, среднее значение Тmax составляло 2 ч.

Биотрансформация

Метаболизм туаминогептана сульфата в гепатоцитах человека был изучен in vitro. В условиях in vitro не происходило трансформации в гепатоцитах человека. Основным метаболитом N-ацетилцистеина является неорганический сульфат, который выводится с мочой, другие метаболиты включают таурин, цистеин и N,N-диацетилцистеин.

N-ацетилцистеин быстро деацетилируется до цистеина, который включается в белки. Избыток цистеина поступает в печень, где он либо метаболизируется для выведения, либо дополнительно модифицируется.

Выведение

Средний период полувыведения туаминогептана в плазме крови после 2 нажатий по

50 мкл препарата составляет 9,8 ч. Через 12 ч после приема туаминогептан определялся у всех испытуемых (среднее значение 0,42 нг/мл). Через 24 ч после приема средняя концентрация туаминогептана в плазме крови составляла 0,30 нг/мл, но у большинства испытуемых концентрация была уже ниже предела количественного определения

(0,100 нг/мл).

Фармакодинамика

Муколитическое и сосудосуживающее действие препарата является отражением фармакологических свойств действующих веществ, входящих в его состав.

Ацетилцистеин обладает муколитической активностью за счет наличия свободной сульфгидрильной группы, которая путем разрыва дисульфидных связей гликопротеинов слизи оказывает разжижающее действие на назофарингеальный секрет.

Туаминогептана сульфат - симпатомиметический амин, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие без системных воздействий.

Эти два вещества действуют синергически для снижения интраназальной резистентности.

Показания к применению

Острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом, хронический ринит, вазомоторный ринит, атрофический ринит, синусит.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ.
• Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе гипертония.
• Цереброваскулярные заболевания в анамнезе, в том числе наличие соответствующих факторов риска (ввиду альфа-симпатомиметической активности).
• Судороги в анамнезе.
• Феохромоцитома.
• Закрытоугольная глаукома.
• Одновременный прием других симпатомиметических назальных средств, в том числе других средств против заложенности носа.
• Пациенты, которые получают в настоящее время или получали на протяжении 2 недель ингибиторы моноаминооксидазы А (RIMA).
• Гипофизэктомия или операция с обнажением твердой мозговой оболочки.
• Дети в возрасте до 6 лет.

Беременность и лактация

Данные об ограниченном количестве пациенток, принимавших данное лекарственное средство при беременности, не указывает на неблагоприятное воздействие ацетилцистеина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. На сегодняшний день другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования ацетилцистеина на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в части репродуктивной токсичности.

Данные о применении во время беременности или об исследованиях на животных туаминогептана или комбинации ацетилцистеина с туаминогептаном отсутствуют.

Применение данного лекарственного средства во время беременности не рекомендуется.

Хотя информация о выделении ацетилцистеина или туаминогептана в грудное молоко отсутствует, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Применение данного лекарственного средства во время кормления грудью не рекомендуется.

Побочные действия

Частое применение препарата в высокой дозировке может послужить причиной побочных эффектов симпатомиметической природы (таких как повышенная возбудимость, учащенное сердцебиение, тремор и пр.).

Иногда возможна сухость в носу и горле, а также угревидная сыпь. Эти реакции, однако, полностью исчезают при прекращении применения препарата.

Нежелательные реакции, приведенные ниже, могут быть связаны с применением препарата; частота возникновнения указанных нежелательных реакций неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

Системно-органный класс Нежелательная реакция

Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность

Нарушения психики Особенно при длительном и/или частом использовании: тревожность, галлюцинации, бред

Нарушения со стороны нервной системы Особенно при длительном и/или частом использовании: головная боль, беспокойство, ажитация, бессонница, тремор

Нарушения со стороны сердца Особенно при длительном и/или частом использовании: учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия

Нарушения со стороны сосудов Гипертензия

Нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения Особенно при длительном и/или частом использовании: сухость в носу и горле, ощущение дискомфорта в носу, заложенность носа

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Уртикарная сыпь, сыпь

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Задержка мочи

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата Особенно при длительном и/или частом использовании: раздражение в месте введения, привыкание.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Несмотря на низкую системную абсорбцию туаминогептана, при его местном нанесении в носовую полость следует принимать во внимание следующие потенциальные взаимодействия:

• ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), включая обратимые ингибиторы моноаминооксидазы (оИМАО): повышение риска возникновения гипертонического криза;
• антигипертензивные средства (включая блокаторы адренергических нейронов или бета-блокаторы): может блокировать гипотензивное действие препаратов;
• сердечные гликозиды: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;
• алкалоиды спорыньи: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;
• препараты для лечения болезни Паркинсона: может повышать риск токсического действия на сердечно-сосудистую систему;
• окситоцин: может повышать риск возникновения гипертензии.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в носовую полость в виде спрея с помощью спрей-насадки.

Взрослым: по 2 впрыскивания спрея (2 нажатия на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию спрея (1 нажатие на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Длительность лечения не должна превышать 7 дней. Не следует превышать рекомендованные дозы и курс лечения без консультации с врачом.

Инструкция по применению спрея назального

1. Открыть флакон, отвинтив спрей-насадку.
2. Вскрыть ампулу путем надавливания на расположенное на головке ампулы кольцо разлома или точку и насечку.
3. Перелить препарат из ампулы во флакон.
4. Навинтить спрей-насадку на флакон.
5. Снять колпачок со спрей-насадки.
6. Активировать спрей-насадку с помощью нескольких нажатий, держа флакон вертикально вверх.
7. Ввести необходимое количество препарата в носовую полость нажатием на спрей-насадку.
8. Надеть колпачок на спрей-насадку.
9. Указать дату вскрытия ампулы с препаратом на этикетке слежения и наклеить этикетку слежения на флакон (если она не наклеена, а помещена в пачку).

Применение препарата возможно в течение 20 дней с момента вскрытия. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

Передозировка

При передозировке у взрослых пациентов могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипертензия, светобоязнь, сильная головная боль, стеснение в грудной клетке.

При передозировке у детей возможна гипотермия с выраженным седативным эффектом.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью:

• Окклюзионные сосудистые заболевания.
• Сахарный диабет.
• Гипертиреоз.
• Астма.
• Гипертрофия предстательной железы, поскольку она может затруднять мочеиспускание.
• Применение бета-блокаторов.
• Длительное применение может вызвать возобновление симптомов заложенности и лекарственно-индуцированный ринит.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно больных с артериальной гипертензией, лечение должно проводиться под контролем врача.

Препарат следует применять с осторожностью у больных астмой.

Препарат следует применять с осторожностью у детей, принимая во внимание, что препарат противопоказан к применению у детей младше 6 лет.

Длительный прием препаратов, сужающих кровеносные сосуды, может нарушать нормальную функцию слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух носа, а также вызывать привыкание к препарату. Таким образом, частое применение в течение длительного времени может иметь неблагоприятное воздействие.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов с гипертрофией простаты из-за риска задержки мочи.

Применение, особенно длительное, средств местного применения может вызывать сенсибилизацию: в этом случае необходимо прекратить использование препарата и, если требуется, прибегнуть к соответствующему лечению. При отсутствии полного терапевтического ответа в течение нескольких дней следует проконсультироваться с врачом; в любом случае, продолжительность лечения не должна составлять больше одной недели.

По решению врача применение препарата можно сочетать с соответствующей антибактериальной терапией.

Туаминогептана сульфат может давать положительный результат допинг-теста.

Данный препарат не предназначен для офтальмологического применения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что в некоторых случаях отмечались галлюцинации.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта