ЗИЛТ 75МГ. №28 ТАБ. П/П/О /KRKA/

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав:

Таблетки, покрытые оболочкой, пленочной, розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), тальк, пропиленгликоль.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Антиагрегант. Клопидогрел предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела.

При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40% и 60%. После окончания лечения влияние клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно уменьшается в течение 5 дней.

Фармакокинетика:

Данные о фармакокинетике препарата Зилт^® не предоставлены.

Показания:

Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК)

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Режим дозирования:

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При инфаркте миокарда, инсульте, диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий препарат Зилт^® рекомендуют принимать по 1 таб. (75 мг) 1 раз/сут.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда без формирования зубца Q) лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с АСК в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза АСК не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года.

У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначают 1 раз/сут в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Безопасность применения клопидогрела с АСК более 4 недель не изучена.

Побочные действия:

Нежелательные явления редко требуют отмены лечения клопидогрелом.

Со стороны организма в целом: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения, грыжа.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судороги ног, гиперестезия, невралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обмороки, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Со стороны свертывающей системы крови: экстравазация, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в суставы, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, глазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения, пурпура (в т.ч. аллергическая), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.

Со стороны дыхательной системы: воспаление верхних отделов дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макуло-папулезная сыпь, крапивница.

Со стороны органа зрения: катаракта, конъюнктивит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.

В дополнение к вышеперечисленным ожидаемым нежелательным эффектам при лечении клопидогрелом сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции).

Противопоказания:

— выраженная печеночная недостаточность

— геморрагический синдром

— острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние)

— заболевания, предрасполагающие к развитию кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз)

— беременность

— период лактации (грудное вскармливание)

— возраст до 18 лет

— повышенная чувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата.

Препарат не назначают в первые несколько дней после инфаркта миокарда.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенном риске кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровотечениям), пациентам с нарушениями функции почек и/или печени.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания:

Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям). Лечение клопидогрелом должно быть прекращено как минимум за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства (включая стоматологические процедуры).

Пациенты должны быть предупреждены, что во время лечения клопидогрелом имеется повышенная склонность к кровоточивости, и кровотечение может продолжаться несколько дольше, чем обычно, прежде чем самостоятельно остановиться. В случае небольших порезов (например, при бритье) и травм обычно не требуется каких-либо специальных мер. При более обширных травмах следует обратиться к врачу.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени.

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью необходимо с осторожностью назначать клопидогрел из-за повышенного риска кровотечения.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность использования клопидогрела у детей и подростков до 18 лет не установлена, поэтому клопидогрел не назначают пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка:

В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 таблеток) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.

Лекарственное взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Однако периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты (500 мг 2 раза/сут) не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты возможно не более 1 года.

В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или других тромболитических препаратов.

Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью и в исключительных случаях.

Не выявлено клинического взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и атенолола, ингибиторов АПФ, средств, снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, теофиллина.

Клопидогрел ингибирует активность изофермента CYР2C9 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамид), поэтому возможно повышение их концентраций в плазме крови.

Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.

Условия и сроки хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.