МЕТОКЛОПРАМИД 5МГ/МЛ. 2МЛ. №10 Р-Р Д/В/В,В/М АМП. /НОВОСИБХИМФАРМ/

Инструкция по применению

Состав, форма выпуска и упаковка

• Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводное вещество) - 5 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия пиросульфит) - 0,075 мг; натрия хлорид - 8 мг; динатрия эдетат (динатриевая соль этелендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б) - 0,25 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

По 2 мл, 3 мл или 4 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Фармакокинетика

Начинает действовать через 1-3 минуты после внутривенного введения, или через 10-15 минут после внутримышечного введения; эффект продолжается 1-2 часа. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения 3-5 часов, при хронической почечной недостаточности - 14 часов. Выводится почками в течение 24-72 часов (85 % дозы), 30 % в неизменном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление (АД), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов стимулирует секрецию пролактина, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами), стимулируя секрецию альдостерона (возможна задержка жидкости).

Показания к применению

Рвота, тошнота (при наркозе, лучевой терапии, заболеваниях печени и почек, черепномозговой трамве, мигрени), синдром Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекция побочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота беременных (II-III триместр), икота различного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фоне диабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

Применяется также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, стеноз привратника желудка, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усилие двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактинозависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками. Рвота у больных раком молочной железы.

С осторожностью:

Почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, пожилой возраст, ранний детский возраст (до 2 лет) (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат применяется только в случаях крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости на время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. препарат выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту.

Аллергические реакции: крапивница.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метоклопрамид усиливает действие этанола на центральную нервную систему и седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При совместном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производными бутирофенола), а так же при одновременном приеме с ингибиторами обратного захвата серотонина - возникает риск развития экстрапирамидных симптомов. Действие метоклопрамида может быть ослаблено антихолинэстеразными лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

Взрослым при рвоте, выраженной тошноте - внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл раствора 5 мг/мл) 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза- 60 мг (для всех путей введения).

Перед рентгенологическим исследованием взрослым внутривенно, по 10-20 мг (за 5-15 мин до начала исследования).

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале лечения назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 часа.

Детям старше 6 лет - по 5 мг 1 -3 раза в сутки.

Детям до 6 лет - суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг, кратность применения - 1-3 раза в сутки.

Передозировка

Могут отмечаться: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов.

При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (пилоропластика, или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным. В период лечения не употреблять этанол из-за риска возможных осложнений.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту