ГЛЮКОВАНС 500МГ+5МГ. №30 ТАБ. П/П/О /МЕРК/

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав:

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой 2.5 на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) OY-L-24808, вода очищенная.

15 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой 5 на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) 31F22700, вода очищенная.

15 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Фармакологическое действие:

Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения.

Глюкованс^® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов из ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина beta-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика:

Глибенкламид

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения C_max в плазме крови – 1-2 ч, V_d - 9-10 л. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой – с желчью. T_1/2 составляет от 3 до 10-16 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в слабой степени и выводится с мочой 20-30% принятой дозы - с калом.

T_1/2 составляет приблизительно 9-12 ч.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 у взрослых:

— в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом

— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Режим дозирования:

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.

Обычно начальная доза Глюкованса составляет 1 таб. 500 мг/2.5 мг в сут. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.

Таблетки следует принимать во время еды.

Максимальная суточная доза составляет 4 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг или 2 таб. Глюкованса 500 мг/5 мг.

Побочные действия:

Обусловленное метформином

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения могут встречаться тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита (в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость) возможно - металлический привкус во рту.

Прочие: эритема, мегалобластная анемия, лактацидоз.

Обусловленное глибенкламидом

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: - крапивница, сыпь, кожный зуд.

Прочие: гипогликемия, антабусный эффект при приеме алкоголя.

Противопоказания:

— сахарный диабет типа 1

— диабетический кетоацидоз

— диабетическая прекома, диабетическая кома

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 ммоль/л - для мужчин и выше 110 ммоль/л - для женщин)

— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств

— острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок

— печеночная недостаточность

— порфирия

— беременность

— период лактации (грудного вскармливания)

— одновременный прием миконазола

— состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги )

— нарушение функции печени

— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе)

— применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут)

— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью следует применять при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме.

Беременность и лактация:

В период лечения Глюковансом пациентка должна информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюкованса препарат следует отменить и назначить лечение инсулином.

Глюкованс^® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Особые указания:

В период лечения Глюковансом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после еды.

Пациента следует предупредить о том, что если во время лечения Глюковансом появляются рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактацидоза.

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей.

За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодосодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса следует прекратить. Лечение Глюковансом рекомендуется возобновить через 48 ч.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Глюковансом не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

Симптомы: передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин. Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи лечение лактацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.

Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

У пациентов с заболеваниями печени возможно повышение клиренса глибенкламида. Глибенкламид не выводится при диализе, поскольку активно связывается с белками крови.

Лекарственное взаимодействие:

Препараты, усиливающие действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии)

При одновременном применении с Глюковансом миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Флуконазол увеличивает T_1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций.

Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). В период лечения Глюковансом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол (алкоголь).

Применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине.

Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия.

Препараты, ослабляющие действие Глюкованса

Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии.

ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза.

Бета₂-адреностимуляторы за счет стимуляции beta₂-адренорецепторов повышают уровень гликемии.

Диуретики (особенно петлевые) провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности.

В/в введение йодосодержащих контрастных средств может вызывать развитие почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции препарата в организме и развитию лактацидоза.

Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Условия и сроки хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.