АНАСТРОЗОЛ 1МГ. №30 ТАБ. П/О /ОЗОН/

Фармакологическое действие 
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. 
Фармакокинетика 
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет. 
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. 
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч. 
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. 
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется. 
Дозировка 
Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут. 
Лекарственное взаимодействие 
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов. 
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно. 
Беременность и лактация 
Противопоказан при беременности и в период лактации. 
Побочные действия 
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос. 
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ. 
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль. 
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина. 
Аллергические реакции: кожная сыпь. 
Показания 
Рак молочной железы в постменопаузе. 
Противопоказания 
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу. 
Особые указания 
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. 
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена. 
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами. 
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. 
При нарушениях функции почек 
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин). 
При нарушениях функции печени 
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность. 
Применение в детском возрасте 
Противопоказание: детский возраст.