ФЛУИМУЦИЛ 600МГ. №10 ШИП.ТАБ. /ЗАМБОН/

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав:

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом.

Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол.

Пакеты многослойные ламинированные (20) - пачки картонные.
Пакеты многослойные ламинированные (60) - пачки картонные.

Таблетки шипучие для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, круглые, с лимонным, слегка серным запахом готовый раствор слегка опалесцирующий, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия бикарбонат, аспартам, лимонный ароматизатор.

2 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл - ампулы темного стекла (5) - пластиковые держатели (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Муколитический препарат. Разжижает мокроту и облегчает ее выделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Флуимуцил^® обладает антиадгезивными свойствами, оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

В исследовании BRONCUS (Brnchitis Randmised On NAC Cst Utiity Study) изучалось влияние длительной терапии Флуимуцилом при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии.

Флуимуцил^® способен уменьшать частоту обострений ХОБЛ и легочную гиперинфляцию. Его положительные эффекты особенно выражены при тяжелой стадии ХОБЛ.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами C_max в плазме достигается через 1 ч и составляет 15 ммоль/л. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина C_max в плазме составляет 300 ммоль/л.

Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

V_d в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T_1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Общий клиренс составляет 0.21 л/ч/кг.

Показания:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости, в т.ч.:

— острый и хронический бронхит

— трахеит

— бронхиолит

— ателектазы вследствие закупорки бронха слизью

— пневмония

— бронхоэктатическая болезнь

— муковисцидоз

— бронхиальная астма

— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях

— для облегчения отхождения слизи при синусите.

Режим дозирования:

Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных и грудных детей препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Перед применением необходимое количество гранул растворяют в 1/3 стакана воды. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

Раствор для инъекций можно вводить парентерально, ингаляционно, эндобронхиально.

Парентерально взрослым вводят 300 мг (3 мл) глубоко в/м или в/в 1-2 раза/сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет вводят 1/2 дозы взрослых. Суточная доза для детей в возрасте до 6 лет составляет 10 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

В виде ингаляций препарат назначают взрослым по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/сут в течение 5-10 дней или более длительно. Детям препарат в виде ингаляций назначают в той же дозе.

Эндобронхиально препарат вводят с использованием соответствующего оборудования в дозе 300-600 мг (3-6 мл) или более/сут в зависимости от клинических показаний.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.

Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах, коллапс, снижение агрегации тромбоцитов.

Местные реакции: при парентеральном применении возможно легкое жжение в месте введения при ингаляционном применении - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит редко - бронхоспазм (в этом случае необходимо назначение бронходилататоров).

Противопоказания:

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Препарат в форме шипучих таблеток не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания:

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с предрасположенностью к легочным кровотечениям и кровохарканью, при заболеваниях печени, почек, надпочечников.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил^® можно назначать только при обеспечении адекватного дренажа мокроты.

Лекарственные формы для приема внутрь содержат аспартам, поэтому не следует назначать их пациентам с фенилкетонурией.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества, а не свидетельством недоброкачественности препарата.

Передозировка:

Флуимуцил^® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие:

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Условия и сроки хранения:

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток шипучих и гранул - 3 года, раствора для инъекций - 5 лет.

Вскрытая ампула раствора для инъекций может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы запрещается.