МОНУРАЛ 3Г. №1 ГРАН. Д/Р-РА Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ ПАК.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав:

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.

Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Пакеты многослойные ламинированные (1) - пачки картонные.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.

Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Пакеты многослойные ламинированные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitr отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitr в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Entercccus spp., Entercccus faecais, Staphycccus aureus, Staphycccus saprphyticus, Staphycccus spp. грамотрицательных микрорганизмов: Еsherichia ci, Citrbacter spp., Enterbacter spp., Kebsiea spp., Kebsiea pneumniae, Mrganea mrganii, Prteus mirabiis, Pseudmnas spp., Serratia spp. In vitr фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C_max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T_1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (ККgt80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T_1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания:

— острый бактериальный цистит

— острые приступы рецидивирующего бактериального цистита

— бактериальный неспецифический уретрит

— бессимптомная массивная бактериурия у беременных

— послеоперационные инфекции мочевыводящих путей

— профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Режим дозирования:

Взрослым препарат назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.

Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Побочные действия:

Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Противопоказания:

— тяжелая степень почечной недостаточности (ККt10 мл/мин)

— детский возраст младше 5 лет

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.

Особые указания:

При назначении Монурала больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете, содержащем 2 г фосфомицина, содержится 2.1 г сахарозы, а в 1 пакете, содержащем 3 г фосфомицина, - 2. 213 г сахарозы.

Передозировка:

Риск передозировки минимален.

Лечение: форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Условия и сроки хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.