Наличие в аптеках сети "Лекарь"
Аптека | Адрес | Цена | Наличие | Телефон |
Аптека Лекарь Гамурзиево | г. Назрань, ул. Суворова, 6 | - | Нет в наличии | +79280925063 |
Аптека Лекарь Плиево | с.п. Плиево, ул. Осканова, 126 | - | Нет в наличии | +79280925437 |
Аптека Лекарь Экажево | с.п. Экажево, ул. Джабагиева, 2 | - | Нет в наличии | +79286992930 |
Аптека Лекарь Гамурзиево | г. Назрань, ул. Суворова, 6 | - | Нет в наличии | +79280925063 |
Аптека Лекарь Крепость | г. Назрань, ул. Зязикова, 37 | - | Нет в наличии | +79280925517 |
Аптека Лекарь XXI век | г. Назрань, ул. Базоркина, 116 | 1939 руб. | Есть в наличии | +79287296019 |
Аптека Лекарь Альтиево | г. Назрань, ул. Магомеда - Ахмеда, 34А | - | Нет в наличии | +79287918070 |
Аптека Лекарь Магас | г. Магас, пр-т Зязикова, 10А | - | Нет в наличии | +79388871020 |
Инструкция по применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и с гравировкой "D5" - на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол - 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, коповидон - 5.4 мг, магния стеарат - 2.7 мг.Состав оболочки: опадрай розовый (02F34337) - 5 мг (гипромеллоза 2910 - 2.5 мг, титана диоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 875 мкг, макрогол 6000 - 250 мкг, краситель железа оксид красный (E172) - 125 мкг).7 шт. - блистеры из Al/Al (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры из Al/Al (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры из Al/Al (8) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из Al/Al (3) - пачки картонные.Фармакологическое действиеЛинаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Тражента увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.ФармакокинетикаФармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых добровольцев после приема линаглиптина в дозе 5 мг он быстро всасывался, Cmax линаглиптина в плазме достигалась через 1.5 ч.Концентрация линаглиптина в плазме снижается трехфазно. Терминальный T1/2 длительный, более 100 ч, что в основном обусловлено устойчивым связыванием линаглиптина с ферментом ДПП-4, однако, так как связь обратимая, накопления линаглиптина не происходит. Эффективный T1/2 после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг составляет примерно 12 ч. В случае приема линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз в день устойчивые концентрации линаглиптина в плазме достигаются после третьей дозы.Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.ВсасываниеАбсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30%. Прием линаглиптина вместе с пищей, содержащей большое количество жиров, не оказывает клинически существенного влияния на фармакокинетику. В исследованиях in vitro показано, что линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и изофермента CYP 3A4. Ритонавир, как потенциальный ингибитор Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, может вдвое увеличивать значение AUC. Рифампицин, как потенциальный индуктор Р-гликопротеина и изофермента CYP 3A4, может снижать значение AUC в период равновесного состояния фармакокинетики.РаспределениеVd после однократного в/в введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет, примерно, 1110 л, что указывает на интенсивное распределение в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации и составляет при концентрации 1 нмоль/л около 99%, а при концентрации более 30 нмоль/л - 75-89%, что отражает насыщение связывания линаглиптина с ДПП-4 по мере увеличения его концентрации. При высокой концентрации, когда возникает полное насыщение ДПП-4, 70-80% линаглиптина связывается с другими белками плазмы (не с ДПП-4), а 30-20% линаглиптина находится в плазме в несвязанном состоянии.МетаболизмПриблизительно 5% линаглиптина выводится почками. Метаболизируется незначительная часть линаглиптина. Метаболизм играет второстепенную роль в выведении линаглиптина. Известен один основной метаболит линаглиптина, который не обладает фармакологической активностью.ВыведениеПреимущественный путь выведения - через кишечник. Через 4 дня после перорального применения меченного линаглиптина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 85% дозы (через кишечник 80% и с мочой 5%) при КК, примерно, 70 мл/мин.ДозировкаРекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут, внутрь.Тражента может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.При пропуске очередного приема, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.ПередозировкаВо время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу), переносился хорошо. Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.В случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.Лекарственное взаимодействиеОценка лекарственных взаимодействий in vitroЛинаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.Оценка лекарственных взаимодействий in vivoЛинаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmaxглибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут) и дигоксина (0.25 мг/сут) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут, не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.Беременность и лактацияПрименение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Данные, полученные в доклинических исследованиях на животных, свидетельствуют о проникновении линаглиптина и его метаболита в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании.При необходимости применения линаглиптина в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.Побочные действияЧастота побочных эффектов при приеме линаглиптина 5 мг была аналогичной частоте побочных эффектов при приеме плацебо.Прекращение терапии из-за нежелательных явлений было выше в группе пациентов, получавших плацебо (3.6%), чем в группе, получавших линаглиптин в дозе 5 мг (2.3%).При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты:Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с метформином:Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность..Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины:Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.При применении линаглиптина с пиоглитазоном:Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.Метаболические нарушения: гиперлипидемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.Прочие: увеличение массы тела.При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины:Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.Метаболические нарушения: гипогликемия.Со стороны дыхательной системы: кашель.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Инфекционные заболевания: назофарингит.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2.5 года.ПоказанияСахарный диабет 2 типа:— в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности,— в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами,— в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.Противопоказания— сахарный диабет 1 типа,— диабетический кетоацидоз,— беременность,— период грудного вскармливания,— детский возраст до 18 лет,— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.Особые указанияПрепарат Тражента противопоказан у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо.В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.Специальных клинических исследований по применению линаглиптина в комбинации с инсулином не проводилось.Применение линаглиптина не увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не требуется.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиИсследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, в связи с возможным развитием головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.Применение при нарушении функции почекКоррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.Применение при нарушении функции печениКоррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
1 таб. | |
линаглиптин | 5 мг |
Проверить наличие
г. Назрань. Аптека Лекарь Гамурзиево
Адрес:
ул. Суворова, 6
Телефон:
+79280925063
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
с.п. Плиево. Аптека Лекарь Плиево
Адрес:
ул. Осканова, 126
Телефон:
+79280925437
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
с.п. Экажево. Аптека Лекарь Экажево
Адрес:
ул. Джабагиева, 2
Телефон:
+79286992930
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Назрань. Аптека Лекарь Крепость
Адрес:
ул. Зязикова, 37
Телефон:
+79280925517
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Назрань. Аптека Лекарь XXI век
Цена: 1939 руб.
Адрес:
ул. Базоркина, 116
Телефон:
+79287296019
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Назрань. Аптека Лекарь Альтиево
Адрес:
ул. Магомеда - Ахмеда, 34А
Телефон:
+79287918070
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Магас. Аптека Лекарь Магас
Адрес:
пр-т Зязикова, 10А
Телефон:
+79388871020
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru