ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250МГ. №10 ТАБ. П/П/О /ВЕРТЕКС/

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав:

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitr, так и in viv, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Crynebacterium diphtheriae, Entercccus spp. (в т.ч. Entercccus faecais), Listeria mncytgenes, Staphycccus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphycccus aureus (метициллин-чувствительные), Staphycccus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphycccus spp. (коагулазонегативные), Streptcccus spp. (группы С и G), Streptcccus agaactiae, Streptcccus pneumniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptcccus pygenes, Streptcccus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные) аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetbacter spp. (в т.ч. Acinetbacter baumanii), Actinbacius actinmycetemcmitans, Citrbacter freundii, Eikenea crrdens, Enterbacter spp. (в т.ч. Enterbacter aergenes, Enterbacter aggmerans, Enterbacter cacae), Escherichia ci, Gardnerea vaginais, Haemphius ducreyi, Haemphius infuenae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemphius parainfuenae, Heicbacter pyri, Kebsiea spp. (в т.ч. Kebsiea xytca, Kebsiea pneumniae), Mraxea catarrhais (продуцирующие и непродуцирующие beta-лактамазы), Mrganea mrganii, Neisseria gnrrheae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurea spp. (в т.ч. Pasteurea cnis, Pasteurea dagmatis, Pasteurea mutcida), Prteus mirabiis, Prteus vugaris, Prvidencia spp. (в т.ч. Prvidencia rettgeri, Prvidencia stuartii), Pseudmnas spp. (в т.ч. Pseudmnas aeruginsa), Samnea spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens) анаэробных микроорганизмов: Bacterides fragiis, Bifidbacterium spp., Cstridium perfringens, Fusbacterium spp., Peptstreptcccus spp., Prpinibacterum spp., Veinea spp. других микроорганизмов: Bartnea spp., Chamydia pneumniae, Chamydia psittaci, Chamydia trachmatis, Leginea spp. (в т.ч. Leginea pneumphia), Mycbacterium spp. (в т.ч. Mycbacterium eprae, Mycbacterium tubercusis), Mycpasma hminis, Mycpasma pneumniae, Rickettsia spp., Ureapasma ureayticum.

Фармакокинетика:

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина C_max составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Т_max - 1.3 ч., T_1/2 — 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— острый синусит

— обострение хронического бронхита

— внебольничная пневмония

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей

— простатит

— инфекции кожных покровов и мягких тканей

— септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями)

— инфекции органов брюшной полости.

Режим дозирования:

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин) рекомендуют следующие дозы.

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии после в/в введения.

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Побочные действия:

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1 больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье) в очень редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению аллергический пневмонит васкулит в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени в сыворотке крови иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения редко – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: волчий аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиление сердцебиения, снижение АД очень редко - сосудистый коллапс в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови очень редко - острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения : иногда – эозинофилия, лейкопения редко - нейтропения тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости) очень редко – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия) в отдельных случаях - гемолитическая анемия панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость (астения) очень редко - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.

Противопоказания:

— эпилепсия

— поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

— детский и подростковый возраст (до 18 лет)

— беременность

— период лактации (грудного вскармливания)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим хинолонам.

Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания:

При назначении препарата лицам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (в т.ч. Рseudmnas aeruginsa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена (или с другими НПВС сходной химической структуры).

На фоне применения левофлоксацина пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. У лиц пожилого возраста или при одновременном применении ГКС риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этой категории пациентов требует осторожности.

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения левофлоксацина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT .

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится посредством при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие:

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим контроль за показателями свертывания крови.

Почечный клиренс левофлоксацина незначительно снижается при одновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек).

При совместном применении левофлоксацин незначительно увеличивает T_1/2 циклоспорина.

Одновременное применение с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Условия и сроки хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.