ФИЗИОТЕНЗ 0,2МГ. №14 ТАБ. П/П/О /ЭББОТТ/

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 0,2 с одной стороны на изломе - белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 0,4 с одной стороны на изломе - белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к apha₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Физиотенз^® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. C_max в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

V_d - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

Показания:

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев Физиотенз^® назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема).

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени и пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 200 мкг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: часто (1-10%) - головная боль, головокружение, сонливость иногда (t 1%) - бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (t 0.1%) - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - сухость во рту иногда (t 1%) - тошнота.

Дерматологические реакции: иногда (t 1%) - кожная сыпь, зуд очень редко (t 0.01%) - ангионевротический отек.

Прочие: часто (1-10%) - астения.

Наиболее часто: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии 3 недель терапии.

Противопоказания:

— СССУ

— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии пациентам, находящимся на гемодиализе выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).

Беременность и лактация:

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. Назначать Физиотенз^® при беременности следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз^® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз^®.

Во время лечения препаратом Физиотенз^® необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата Физиотенз^® следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты apha-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении препарата Физиотенз^® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов) наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз^®.

Физиотенз^® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение препарата Физиотенз^® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Условия и сроки хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Препарат в форме таблеток следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.