Наличие в аптеках сети "Лекарь"
Аптека | Адрес | Цена | Наличие | Телефон |
Аптека Лекарь Гамурзиево | г. Назрань, ул. Суворова, 6 | - | Нет в наличии | +79280925063 |
Аптека Лекарь Плиево | с.п. Плиево, ул. Осканова, 126 | - | Нет в наличии | +79280925437 |
Аптека Лекарь Экажево | с.п. Экажево, ул. Джабагиева, 2 | - | Нет в наличии | +79286992930 |
Аптека Лекарь Гамурзиево | г. Назрань, ул. Суворова, 6 | - | Нет в наличии | +79280925063 |
Аптека Лекарь Крепость | г. Назрань, ул. Зязикова, 37 | - | Нет в наличии | +79280925517 |
Аптека Лекарь XXI век | г. Назрань, ул. Базоркина, 116 | - | Нет в наличии | +79287296019 |
Аптека Лекарь Альтиево | г. Назрань, ул. Магомеда - Ахмеда, 34А | - | Нет в наличии | +79287918070 |
Аптека Лекарь Магас | г. Магас, пр-т Зязикова, 10А | - | Нет в наличии | +79388871020 |
Инструкция по применению
Форма выпуска и состав:
Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью SINGULAIR на одной стороне и MSD 711 - на другой.
1 таб. | |
монтелукаст | 4 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью MSD 275 на одной стороне и SINGULAIR - на другой.
1 таб. | |
монтелукаст | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой MSD 117 на одной стороне и SINGULAIR - на другой.
1 таб. | |
монтелукаст | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат.
Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие:
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
Показания:
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше).
Режим дозирования:
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой)/сут.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная)/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита препарат назначают в дозе 4 мг (1 таб. жевательная)/сут.
Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочные действия:
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль очень редко - судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, сердцебиение, отеки, у детей в возрасте от 2 до 5 лет - жажда.
В целом Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.
Противопоказания:
— детский возраст до 2 лет
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация:
Сингуляр® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания:
Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты beta-адренорецепторов).
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, т.е. короткодействующий ингаляционный агонисты beta-адренорецепторов. Лечение Сингуляром не гарантирует абсолютную профилактику обострений.
В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов beta-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр® не следует.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.
Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Передозировка:
Симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие:
Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра для этой категории пациентов не требуется.
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр®. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра.
В исследованиях in vitr установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in viv монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.
Условия и сроки хранения:
Список Б. Таблетки жевательные 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Таблетки жевательные 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных - 2 года таблеток, покрытых оболочкой, - 3 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей.
Проверить наличие
г. Назрань. Аптека Лекарь Гамурзиево
Адрес:
ул. Суворова, 6
Телефон:
+79280925063
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
с.п. Плиево. Аптека Лекарь Плиево
Адрес:
ул. Осканова, 126
Телефон:
+79280925437
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
с.п. Экажево. Аптека Лекарь Экажево
Адрес:
ул. Джабагиева, 2
Телефон:
+79286992930
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Назрань. Аптека Лекарь Крепость
Адрес:
ул. Зязикова, 37
Телефон:
+79280925517
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Назрань. Аптека Лекарь XXI век
Адрес:
ул. Базоркина, 116
Телефон:
+79287296019
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Назрань. Аптека Лекарь Альтиево
Адрес:
ул. Магомеда - Ахмеда, 34А
Телефон:
+79287918070
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru
г. Магас. Аптека Лекарь Магас
Адрес:
пр-т Зязикова, 10А
Телефон:
+79388871020
E-mail:
Help@lekarmedhome.ru